Ipercolesterolemia, scoperto inibitore sperimentale di PCSK9 che riduce significativamente il colesterolo LDL
MSD, conosciuta come Merck negli Stati Uniti e in Canada, annuncia i risultati dello studio clinico di Fase 2b che valuta MK-0616, un inibitore orale sperimentale della proproteina convertasi subtilisina/kexina di tipo 9 (PCSK9) somministrato una volta al giorno negli adulti con ipercolesterolemia. L’obiettivo principale dello studio è stato valutare la variazione percentuale del colesterolo lipoproteico a bassa densità (C-LDL) dal basale alla settimana 8 per 4 dosi di MK-0616 (6, 12, 18 e 30 mg) rispetto al placebo. Alla settimana 8, tutte le dosi di MK-0616 hanno ridotto significativamente il C-LDL rispetto al placebo e la riduzione aggiustata per il placebo rispetto al basale variava dal 41,2% (6 mg, CI 95%, da -47,8 a -34,7; p <0,001) a 60,9 % (30 mg, IC 95%, da -67,6 a -54,3; p<0,001). MK-0616 è stato generalmente ben tollerato in tutte e 4 le dosi studiate. Questi dati sono stati presentati alla 72a sessione scientifica annuale dell’American College of Cardiology insieme al congresso mondiale di cardiologia (ACC.23/WCC) e contemporaneamente pubblicati sul Journal of The American College of Cardiology.
L’inibizione di PCSK9 aumenta la rimozione di C-LDL dal flusso sanguigno. MK-0616 è un peptide macrociclico ed è progettato per abbassare il C-LDL attraverso lo stesso meccanismo biologico degli inibitori PCSK9 iniettabili attualmente approvati, ma sotto forma di pillola giornaliera. L’alto colesterolo LDL, se non trattato, può portare ad un alto rischio di eventi di malattie cardiovascolari aterosclerotiche (ASCVD), come infarti e ictus.
